збудливість, збудження, возбудимость, возбуждение ; калій, калий ; кардіологія, кардиология ; клітини, клітина, клетки, клетка ; обмін речовин, метаболізм, обмен веществ, метаболизм ; спокій, в спокої, покой, в покое

Аденозинтрифосфатзалежні калієві (К) канапі, що активуються при зниженні відношення АТФ/АДФ, пов'язують мебранний потенціал клітин та їх збудливість з енергетичним балансом і метаболізмом. За патологічних умов гіпоксії та ішемії активація К-каналів плазматичної мембрани сприяє зменшенню збудливості клітин і входу кальцію, справляючи цитопротекторний ефект. У цій роботі було досліджено дію нового активатора К АТФ-залежних каналів - фторвмісного аналога пінацидилу флокаліну на збудливість нативнихкультивованих неонатальних кардіоміоцитів щурів та активність рекомбінантного, кардіоспецифічного К -каналу в клітинах НЕК 293 зі стабільною гетерологічною експресією Кіr6.2- і SUR2А-субодиниць, які його утворюють (НЕК-2936). Було виявлено, що в передсердних, шлуночкових і спонтанно скоротливих неонатальних кардіоміоцитах флокалін в концентрації 5 мкмоль/л викликає зворотну гіперполяризацію та значне зменшення тривалості потенціалу дії (ПД). У передсердних і шлуночкових епікардіальних клітинахзнижуються також амплітуда та початкова швидкість наростання ПД. Флокалін значно зменшував частоту скорочень і зворотно знижував потенціал спокою спонтанно скоротливих кардіоміоцитів. У НЕК-293-клітинах флокалін дозозалежно активував часонезалежний калієвий струм з внутрішнім випрямленням через гетерологічно експресовані К-канали. Концентрація половинної активації струму флокаліном становила 8,8 мкмоль/л, а крутість кривої дозозалежності вказувала на існування позитивної кооперативності при взаємодії флокаліну з К-каналами. Наші результати показують, що флокалін є ефективним інгібітором електричної та скоротливої активності кардіоміоцитів завдяки "відкриванню" кардіоспецифічних К-каналів і що ця його властивість значною мірою може лежати воснові кардіопротекції.

Фізіологічний журнал [Текст]. — 2010. — Т. 56, №01.